Benzodiazepinas
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Las benzodiacepinas (BZD) son una clase de medicamentos con efectos hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes (relajantes musculares).
La denominación de estos compuestos, suele peculiarizarse por la terminación -lam o -lan (triazolam, alprazolam, oxazolam, estazolam) y por la terminación pam y pan (diazepam, lorazepam, lormetazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam). No obstante, hay excepciones como el clorazepato dipotásico (Tranxilium) o el clordiazepóxido (Librium).
El uso prolongado de estos medicamentos, aun con control terapéutico, puede causar dependencia.
Mecanismo de acción
Las BZD son agentes depresores del sistema nervioso más selectivos que drogas como los barbitúricos. Actúan, en particular, sobre el Sistema límbico. Las BZD comparten estructura química similar y tienen gran afinidad con el complejo de receptores benzodiazepínicos en el sistema nervioso central (SNC). Estructuralmente, las BZD presentan un anillo de benceno con seis elementos, unido a otro anillo de diazepina con siete elementos. Cada BZD específica surgirá por sustitución de radicales en diferentes posiciones.
En cuanto a los receptores específicos en el SNC para las BZD, éstos forman parte del complejo ácido gamma-aminobutírico o GABA. El GABA es un neurotransmisor con acción inhibitoria, y sus receptores forman parte de un sistema bidireccional inhibitorio conectado entre diversas áreas del SNC. Las BZD potencian la acción inhibitoria mediada por el GABA. Los receptores de las BZD se distribuyen por todo el cerebro y la médula espinal; también se encuentran en las glándulas adrenales, riñones, glándula pineal y plaquetas.
Usos terapéuticos
Tabletas de Xanax (Alprazolam) 2mg.Esta familia incluye gran cantidad de moléculas que comparten estas propiedades; terapéuticamente, se les ha asignado usos específicos, de acuerdo a las ventajas relativas que puedan mostrar unas respecto de otras. Por ejemplo, el clonazepam tiene un perfil muy eficaz como ansiolítico en el tratamiento de trastornos de pánico o ansiedad generalizada, además del uso tradicional como anticonvulsivo. El hecho de que sus propiedades hipnóticas, miorrelajantes y amnésicas sean relativamente más débiles que entre las otras benzodiazepinas, le confiere un perfil de efectos secundarios mejor tolerado cuando se utiliza como ansiolítico o anticonvulsivo. Por eso tiene esas indicaciones, mientras que, como miorrelajante, por ejemplo, suele optarse por el diazepam. Tanto el clonazepam como el diazepam son drogas con una semivida de eliminación prolongada (más de 24 horas).
La larga permanencia de las BZD en los tejidos puede representar un problema. El diazepam, por ejemplo, puede alcanzar semividas de eliminación superiores a las 100 horas. Incluso en caso de perfecto funcionamiento visceral, muchas BZD se transforman en DMD (dimetildiazepina), que posee una semivida de 70 horas. En particular, en caso de embarazo, aunque se interrumpa el uso, la concentración de la droga en plasma seguirá siendo elevada por varias semanas después de la concepción.
Para el tratamiento del insomnio a corto plazo suele recurrirse a BZD de acción corta y ultra-corta, que promuevan una rápida conciliación del sueño (efectos hipnóticos), pero tengan una semivida relativamente breve en el organismo, de modo que no produzcan somnolencia residual al día siguiente, como el triazolam o el midazolam. Actualmente, tiende a utilizarse en estos casos una nueva clase de drogas hipnóticas, relacionadas funcionalmente con las benzodiazepinas, que incluyen al zolpidem, la zopiclona y el zaleplón.
En Anestesia se utiliza el Midazolam por vía endovenosa debido a su corta semivida para sedación en los procesos ligeramente dolorosos.
¿Por qué los médicos recetan la benzodiazepina?
- La recetan para tratar la ansiedad, los ataques de pánico, o si usted necesita ayuda para dormir o para permanecer dormido.
- Para evitar que usted presente convulsiones o para detenerlas. También son recetadas, si usted tiene problemas para detener movimientos espasmódicos en sus músculos.
- Se administran antes de una cirugía o de otro procedimiento médico o dental, para disminuir los temores que usted tiene acerca de la cirugía.
- Para ayudar a que usted se relaje durante ciertos procedimientos médicos.
- Para ayudarle a enfrentar la abstinencia de otra sustancia, como alcohol o cocaína.
referencias
